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科學(xué)家揭開B型G蛋白偶聯(lián)受體真面目
上傳日期:2013-08-01 14:59:16  瀏覽次數(shù):6149
   來自美國斯克利普斯研究所和中國國家新藥篩選中心/中科院上海藥物所等研究機(jī)構(gòu)的科學(xué)家,在國際上首次解析了胰高血糖素受體7次跨膜區(qū)域的三維分子結(jié)構(gòu),從而改變了長期以來在B型G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)研究方面所遭遇的困境。這是我國科學(xué)家作為主體研究者之一在闡明重大疾病藥物作用靶點(diǎn)的分子結(jié)構(gòu)方面所取得的重大研究成果。利用該成果,研究人員有望設(shè)計(jì)和開發(fā)出治療2型糖尿病的口服新藥?!蹲匀弧冯s志近日在線發(fā)表了該研究成果。
 
  《自然》刊發(fā)的新聞評述認(rèn)為,這兩個受體7次跨膜區(qū)域結(jié)構(gòu)的成功解析,是G蛋白偶聯(lián)受體研究領(lǐng)域的重大突破。
 
  據(jù)介紹,G蛋白偶聯(lián)受體分為A、B、C、D、E、F等六種類型,約有40%的現(xiàn)代藥物以這類受體為靶點(diǎn)。從破解第一個G蛋白偶聯(lián)受體三維分子結(jié)構(gòu)至今,科學(xué)家們共解析了20多個G蛋白偶聯(lián)受體,但迄今已獲解析的均屬于A型。從對維持生命活動的重要程度來看,B型G蛋白偶聯(lián)受體的作用不可忽視,但由于結(jié)構(gòu)十分復(fù)雜,B型受體的分子面目一直未被揭開。
 
  此次研究人員獲得了分辨率為3.4埃的胰高血糖素受體7次跨膜區(qū)域的蛋白晶體,并構(gòu)建了該受體與胰高血糖素進(jìn)行分子識別的結(jié)構(gòu)模型。研究表明,胰高血糖素受體與A型G蛋白偶聯(lián)受體相比,其與配體的結(jié)合“口袋”更大,第一跨膜螺旋向細(xì)胞膜外延伸出3個α螺旋,形成“莖”樣結(jié)構(gòu),用以“捕捉”胰高血糖素,使其氨基端插入跨膜區(qū)而與受體結(jié)合。
 
  國家“千人計(jì)劃”專家、中科院上海藥物所研究員王明偉是該研究的領(lǐng)銜者之一。他告訴記者,胰高血糖素與胰島素的作用正好相反,能升高體內(nèi)的血糖。因此,在解析了該受體的結(jié)構(gòu)后,有望設(shè)計(jì)和開發(fā)針對性更強(qiáng)的抗2型糖尿病藥物。(來源:中國科學(xué)報)